临床药理学 笔记之三

一级动力学过程（first order kinetics)

药物的吸收、分布和消除是以被动扩散的方式跨膜转运的，转运速率与生物膜两侧的浓度差成正比。

dC/dt＝-KC  ；一级消除微分式: dC/dt＝-ＫeC

换成常用对数：lgCt=lgC0 -（ke t/2.303）

一级消除t½

当Ct=1/2C0时，t为药物半衰期（t ½）
t½=Log(C0/Ct)×2.303/Ke=Log2×2.303/Ke
t½=0.693/Ke
可见：按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值。体内药物血药浓度（或体内药量）以恒比消除。单位时间内实际消除的药量随时间递减。

一级速率常数

K ：速率常数 Ke：消除速率常数
单位： h-1
意义：药物体内瞬时转运的分数。不表示单位时间内转运的实际药量；也不表示单位时间转运体内药物的分数。

C-t图：指数衰减曲线，lgC-t图：直线

一次给药时：药时AUC与剂量（X0）成正比（AUC＝X0/KVd）；药物消除百分率取决于t½，经4-5个t½药物基本消除

定时、定量多次给药：平均稳态血药浓度与剂量成正比；到达稳态血药浓度某一百分数所需时间取决于……（同上）

临床：大多数药物（如抗生素、磺胺类等）在体内的吸收、分布、或消除过程都属于一级速率过程。

一级动力学&零级动力学的区别

一级动力学	零级动力学
被动转运	主动转运
半衰期与浓度无关	半衰期与浓度有关
药时半对数曲线是直线	药时半对数曲线是曲线
AUC与剂量正相关	AUC与剂量非正相关
稳态浓度	无稳态浓度
恒比消除	恒量消除